PE-22-28 คืออะไร
- เปปไทด์สังเคราะห์แบบ heptapeptide (7 กรดอะมิโน) ที่ได้จากการย่อส่วนของ spadin ซึ่งเป็นชิ้นส่วนจาก sortilin-derived propeptide เป้าหมายหลักคือการยับยั้งช่องโพแทสเซียมแบบสองรู TREK-1 (K2P2.1) ที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมอารมณ์และความตื่นตัวของเซลล์ประสาท จัดเป็นโมเลกุลวิจัย ยังไม่ใช่ยาที่อนุมัติใช้ในคน. PubMed
Half-life / ระยะออกฤทธิ์
- ยังไม่มีข้อมูล ครึ่งชีวิตในมนุษย์ สำหรับ PE-22-28 ที่ผ่านการตีพิมพ์ อย่างไรก็ดีในสัตว์ทดลองพบว่า “ระยะออกฤทธิ์” ของ PE-22-28 และอนุพันธ์ ยาวขึ้นมาก เมื่อเทียบกับ spadin—ในแบบทดสอบพฤติกรรมซึมเศร้า ระยะออกฤทธิ์ยาวได้ ถึง ~23 ชั่วโมง (spadin ~7 ชั่วโมง). ข้อมูลชี้ว่าประสิทธิผลยาวนานขึ้นมาจากความเสถียรและการจับเป้าหมายที่แน่นขึ้น ไม่ใช่หลักฐาน half-life ในพลาสมาโดยตรง. PubMed
ข้อดี / หลักฐานที่มี
- ฤทธิ์คล้ายยาต้านซึมเศร้าและออกฤทธิ์เร็ว: ยับยั้ง TREK-1 อย่างจำเพาะสูง (IC50 ประมาณ 0.12 นานโนมolar เทียบกับ spadin 40–60 นานโนมolar) ลดพฤติกรรมซึมเศร้าในสัตว์ได้ทั้งแบบเฉียบพลันและเมื่อให้ 4 วันซ้อน. PubMed
- กระตุ้น neurogenesis/synaptogenesis เร็ว: เพิ่มจำนวนเซลล์ประสาทเกิดใหม่ในฮิปโปแคมปัสหลังให้ 4 วัน และเพิ่มโปรตีนไซแนปส์ PSD-95 ในเซลล์ประสาทเพาะเลี้ยง. PubMed
- ศักยภาพต่อโรคหลอดเลือดสมอง: งานในหนูชี้ว่ากลุ่มเปปไทด์ย่อส่วนของ spadin (mini-/PE-22-28 และอนุพันธ์) ช่วยการฟื้นตัวหลัง stroke ลดความบกพร่องการเคลื่อนไหว/ความจำ และลดภาวะซึมเศร้าหลัง stroke (post-stroke depression). PubMed
- ความจำเพาะต่อช่องไอออนอื่น: การทดสอบในหลอดทดลองระบุว่าอนุพันธ์ spadin ไม่ยับยั้ง hERG (เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงหัวใจเต้นผิดจังหวะ) ซึ่งเป็นสัญญาณความปลอดภัยเชิงพรีคลินิกที่ดีในระดับช่องทางไอออน. PubMed
ผลข้างเคียง / ความปลอดภัย (สิ่งที่รู้ตอนนี้)
- ข้อมูลมนุษย์ยังไม่มี สำหรับ PE-22-28; หลักฐานส่วนใหญ่เป็นพรีคลินิก
- สำหรับ spadin/อนุพันธ์ในสัตว์: รายงาน “ไม่มีผลข้างเคียงเฉพาะจากการปิด TREK-1” ที่เด่นชัด และไม่กระทบ hERG (ตามข้างต้น) แต่สิ่งนี้ ยังไม่เท่ากับความปลอดภัยในคน; ความเสี่ยงจริง (ระบบหัวใจ/ระบบประสาท/พฤติกรรม) ต้องรอข้อมูลคลินิก. PubMed+1
ปริมาณการใช้ (มีแต่ในงานวิจัยสัตว์—เพื่อความเข้าใจ ไม่ใช่คำแนะนำการแพทย์)
- แบบฉีดในช่องท้องหนู (i.p.) ใช้ 3.0–4.0 µg/kg สำหรับ PE-22-28 (ให้ครั้งเดียวหรือให้ 4 วันซ้อน) ให้ผลชัดในแบบทดสอบบังคับว่ายน้ำ/เลื่อนการกิน และดีกว่า spadin ที่ต้องใช้ 100 µg/kg. PubMed
- งาน stroke-recovery กับอนุพันธ์ “mini-spadin” ใช้โดสต่ำมากช่วงเฉียบพลัน (เช่น 0.03 µg/kg/วัน 7 วัน) แล้วตามด้วยโดสสูงกว่าเพื่อฤทธิ์ต้านซึมเศร้า (~3 µg/kg วันละครั้ง 4 วัน/สัปดาห์) แสดงทิศทางการ “จัดคอร์ส” ที่ต่างกันตามเป้าหมาย (neuroprotection vs. antidepressant-like). PubMed
- ในคน ยังไม่มีขนาด/ความถี่ที่ผ่านการพิสูจน์; รายงานจากผู้ขาย/ฟอรัมที่กล่าวถึงโดสแบบฉีดใต้ผิวหรือพ่นจมูกเป็น ข้อมูลเล่าขาน ไม่ใช่หลักฐานวิทยาศาสตร์ จึงไม่ขอนำมาอ้างเป็นแนวทาง.
ระยะเวลาการใช้
- พรีคลินิกใช้ทั้ง ให้ครั้งเดียว (ทดสอบฤทธิ์เฉียบพลัน) และ คอร์สสั้น 4 วัน เพื่อดู neurogenesis/พฤติกรรม รวมถึงคอร์สยาวขึ้นในแบบจำลองโรคหลอดเลือดสมอง (หลายสัปดาห์) ขึ้นกับจุดมุ่งหมายของการทดลอง ไม่สามารถเทียบตรง ๆ เป็นสูตรในมนุษย์ได้. PubMed+1
ข้อควรระวังเชิงปฏิบัติ
- PE-22-28 เป็น โมเลกุลวิจัย (research chemical) ยังไม่ผ่านการอนุมัติ FDA/EMA การใช้กับมนุษย์นอกการทดลองทางคลินิกมีความเสี่ยงด้านความปลอดภัย คุณภาพผลิตภัณฑ์ และกฎหมายกำกับ
- นักกีฬาที่อยู่ภายใต้กติกา WADA: สารที่ ยังไม่อนุมัติ มักเข้าข่ายหมวด S0 (ห้ามใช้) แม้จะไม่มีการระบุชื่อเฉพาะไว้ก็ตาม—ควรตรวจสอบระเบียบปัจจุบันขององค์กรตนก่อนเสมอ
แหล่งข้อมูลเพิ่มเติม (อ่านต่อเชิงหลักฐาน)
- บทความต้นน้ำที่พัฒนา PE-22-28: รายงาน ความแรง/จำเพาะต่อ TREK-1, การชนะ spadin ใน IC50 และการเกิด neurogenesis/synaptogenesis หลังให้ 4 วัน พร้อม ระยะออกฤทธิ์ ~23 ชม. ในสัตว์. PubMed
- Stroke & post-stroke depression กับอนุพันธ์ spadin/mini-spadin: อธิบายการจัดโดสที่ต่างกันตาม phase ของโรคและผลต่อการฟื้นตัว. PubMed
- ภาพรวมเป้าหมาย TREK-1 ในโรคซึมเศร้าและแนวทางอนาคต (รีวิว). ScienceDirect
แนวทางการใช้ PE-22-28 BY Wellness Peptides
รูปแบบการฉีด
- ส่วนใหญ่พูดถึงการ ฉีดใต้ผิวหนัง (Subcutaneous, SC)
- บางกลุ่มกล่าวถึง intranasal แต่แบบฉีด SC ถือว่าแพร่หลายกว่าในแวดวงผู้ทดลอง
ขนาดโดสที่เล่าขาน
- มีการอ้างอิงจากงานในสัตว์ที่ให้ 3–4 µg/kg (i.p. หรือ SC) → บางผู้ใช้ extrapolate มาที่มนุษย์ราว 200–500 µg ต่อครั้ง
- พบการพูดถึงโดสสูงขึ้นบ้าง เช่น 1 mg/ครั้ง แต่ถือว่า “เกิน” และเสี่ยง ไม่ใช่ baseline ที่นิยม
- ส่วนมากจะ ไม่เกิน 1 mg/วัน
ความถี่ในการให้
- บางคนเล่าขานว่าฉีด วันละครั้ง (ตอนเช้า เพื่อ mood/cognition)
- หรือ วันเว้นวัน เพื่อหลีกเลี่ยงการดื้อยา (tachyphylaxis)
- มีคนใช้เป็น course 4–7 วันต่อเนื่อง เพื่อกระตุ้น neurogenesis/อารมณ์
ระยะเวลาคอร์ส
- มักเล่าขานว่าใช้ 10–14 วัน แล้วหยุด
- จากนั้นพัก 2–4 สัปดาห์ ก่อนเริ่มรอบใหม่
- บาง biohacker ใช้ปีละ 2–3 รอบ
จุดประสงค์ที่เล่าขาน
- ต้านซึมเศร้าแบบ rapid-acting (คล้าย ketamine, แต่ผ่าน TREK-1 pathway)
- ปรับอารมณ์ ลดความหม่นเศร้า / anhedonia
- กระตุ้น neuroplasticity (neurogenesis, synaptogenesis)
- ฟื้นฟูการทำงานสมองหลังภาวะเครียดหรือบาดเจ็บทางประสาท
สิ่งที่ผู้ใช้มักระวัง
- เนื่องจากเป็น peptide เล็กมาก โอกาสสลายเร็วสูง → จึงมักใช้ แบ่งหลายครั้งเล็ก ๆ ดีกว่าโดสสูงครั้งเดียว
- ระวังการปนเปื้อน / สารไม่บริสุทธิ์ (เนื่องจากผลิตจากแหล่ง RC)
- ยังไม่มีข้อมูลความปลอดภัยระยะยาว → ส่วนใหญ่ใช้แบบ short-cycle เท่านั้น
ผลข้างเคียงที่ถูกพูดถึง
- ปวดหัวเล็กน้อย, วิงเวียน
- ง่วง หรือในบางรายกลับ “ตื่นตัวเกิน”
- ความฝัน vivid มากขึ้น
- ระคายเคืองบริเวณฉีด
📌 สรุปเล่าขานที่พบบ่อยที่สุด
- 250–500 µg SC
- วันละครั้ง หรือวันเว้นวัน
- ใช้เป็นคอร์ส ประมาณ 1–2 สัปดาห์
- พักก่อนวนรอบใหม่
