PT-141 (Bremelanotide) คืออะไร

PT-141 หรือ bremelanotide เป็นเปปไทด์ออกฤทธิ์ที่ตัวรับเมลาโนคอร์ทิน (melanocortin receptor agonist) ได้รับอนุมัติในชื่อการค้า Vyleesi เพื่อรักษา ภาวะความต้องการทางเพศต่ำชนิด HSDD ที่เกิดภายหลังและเป็นแบบทั่วไปในสตรีก่อนหมดประจำเดือน ไม่ได้ใช้เพื่อเพิ่มสมรรถภาพทางเพศและไม่ใช่ยาสำหรับผู้ชายหรือสตรีหลังหมดประจำเดือนตามข้อบ่งใช้ที่ขึ้นทะเบียน. FDA Access Data

กลไกการออกฤทธิ์

กระตุ้นตัวรับเมลาโนคอร์ทินหลายชนิด โดยเด่นที่ MC4R (ระบบประสาทส่วนกลาง) และ MC1R (เมลาโนไซต์ที่ผิวหนัง) กลไกที่ทำให้ความต้องการทางเพศดีขึ้นยังไม่ทราบแน่ชัด; การจับกับ MC1R อธิบายผลข้างเคียงเรื่องผิวคล้ำเฉพาะที่ได้. FDA Access Data

Half-life และเภสัชจลนศาสตร์ (SC)

• Tmax ประมาณ ~1 ชม.
• ครึ่งชีวิต (t½) เฉลี่ย ~2.7 ชม. (ช่วง 1.9–4.0 ชม.)
• การดูดซึมเกือบเต็ม (bioavailability ~100%); ขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระ. FDA Access Data

ข้อดี/ประโยชน์ (ตามหลักฐาน)

• การทดลองระยะที่ 3 แบบสุ่ม ปกปิดสองฝ่าย สองการศึกษา ในสตรีก่อนหมดประจำเดือนที่มี HSDD พบว่า PT-141 ช่วยเพิ่มความต้องการทางเพศและลดความทุกข์ใจที่เกี่ยวข้อง เมื่อใช้แบบ “ตามความจำเป็น (as-needed)”. โปรไฟล์ความปลอดภัยโดยรวมอยู่ในเกณฑ์ยอมรับได้. Lippincott / PubMed

ผลข้างเคียงและคำเตือนสำคัญ

• ความดันโลหิตเพิ่มชั่วคราว / ชีพจรช้าลง หลังฉีดแต่ละครั้ง โดยมากหายภายใน ~12 ชม. ห้ามใช้ในผู้ที่มีความดันโลหิตสูงควบคุมไม่ได้หรือมีโรคหัวใจและหลอดเลือด; ประเมินความเสี่ยงหัวใจก่อนเริ่มใช้และขณะใช้. FDA Access Data
• คลื่นไส้ (พบบ่อยที่สุด), หน้าแดง, ปวดศีรษะ, อาเจียน, ปฏิกิริยาเฉพาะที่ตำแหน่งฉีด พบมากกว่าในยาหลอก; คลื่นไส้มักมากในเข็มแรกและดีขึ้นกับโดสต่อ ๆ ไป. FDA Access Data
• ผิวคล้ำเป็นปื้น (focal hyperpigmentation) ที่ใบหน้า เหงือก เต้านม—เสี่ยงเพิ่มหากใช้ถี่/รายวัน; ไม่ยืนยันว่าหายหมดในทุกรายหลังหยุดยา ⇒ หากเกิดให้พิจารณาหยุด. FDA Access Data
• ชะลอการล้างกระเพาะ อาจลดการดูดซึมยารับประทานบางชนิด โดยเฉพาะ naltrexone (ยาต้านแอลกอฮอล์/ฝิ่น) → หลีกเลี่ยงใช้ร่วมกัน. FDA Access Data / NCBI

ปริมาณการใช้ (ตามฉลากขึ้นทะเบียน)

• 1.75 mg ฉีดใต้ผิวหนัง ที่หน้าท้องหรือหน้าขา อย่างน้อย 45 นาที ก่อนคาดว่าจะมีเพศสัมพันธ์ (เวลาที่เหมาะสมให้ผู้ใช้ประเมินเองตามฤทธิ์และอาการข้างเคียง).
• ห้ามเกิน 1 เข็มใน 24 ชม. และ ไม่แนะนำเกิน 8 เข็ม/เดือน (ความเสี่ยงผิวคล้ำและช่วงที่ความดันสูงจะยาวขึ้น).
• หยุดใช้หลังครบ 8 สัปดาห์ หากผู้ใช้ไม่รู้สึกดีขึ้น. reference.medscape.com / FDA Access Data

ระยะเวลาการใช้

ใช้แบบ ตามความจำเป็น (PRN) ภายในกรอบ ไม่เกิน 8 เข็ม/เดือน; ประเมินผลที่ 8 สัปดาห์—หากไม่ดีขึ้นให้หยุด ตามฉลากยา. FDA Access Data

ผู้ที่ไม่เหมาะสม/ข้อควรระวัง

• ข้อห้าม: ความดันโลหิตสูงควบคุมไม่ได้, โรคหัวใจและหลอดเลือดที่ทราบแน่ชัด. FDA Access Data
• ไม่ใช่ข้อบ่งใช้: ผู้ชาย, สตรีหลังหมดประจำเดือน, การเพิ่ม “สมรรถภาพ” โดยทั่วไป. FDA Access Data
• โรคไต/ตับปานกลางอาจเพิ่มการได้รับยา → ระวังอาการข้างเคียง (โดยรวมไม่แนะนำปรับขนาดยาหากไม่รุนแรงถึงปานกลาง). FDA Access Data

แหล่งข้อมูลเพิ่มเติม (คัดหลัก)

• ฉลากยาสหรัฐฯ (FDA label): ข้อบ่งใช้, ขนาดยา, คำเตือน, PK/PD, อาการไม่พึงประสงค์. FDA Access Data
• บทความสรุปผลการทดลองระยะที่ 3 (Obstet Gynecol, 2019). Lippincott
• HCP site: อัตราอาการข้างเคียงที่พบบ่อย, ข้อควรระวังการใช้เกินความถี่. vyleesipro.com
• Drug monograph/DrugBank/PubChem: รายละเอียดเภสัชจลนศาสตร์เพิ่มเติม. Drugs.com / DrugBank

แนวทางการใช้ PT-141 BY Wellness Peptides

แชร์ประสบการณ์ในวงการเพาะกาย–anti-aging–สุขภาพเพศ ที่ไม่ได้อยู่ในข้อบ่งใช้ทางการ

วัตถุประสงค์ที่มักเล่าขาน

• เพิ่มความต้องการทางเพศ (ทั้งชาย–หญิง แม้จริงๆ FDA รับรองแค่ในผู้หญิง premenopause)
• ใช้เป็น “ทางเลือก” เมื่อ PDE5 inhibitors (ไวอากร้า/เซียลิส) ไม่ได้ผลเพียงพอ
• เสริมความรู้สึกตอบสนองทางเพศมากกว่าแค่การแข็งตัว

รูปแบบและวิธีให้

• ฉีดใต้ผิวหนัง (SC) บริเวณท้องหรือต้นขา
• บางกลุ่มมีการพูดถึงการใช้แบบ intranasal (สเปรย์) แต่ไม่แพร่หลาย และผลิตภัณฑ์เชิงพาณิชย์เลิกทำไปแล้ว

โปรโตคอลที่มักถูกเล่าขาน

• Test dose: เริ่มที่ 0.5–1.0 mg SC ครั้งแรกเพื่อดูการตอบสนอง (คลื่นไส้/แดงหน้า/ความดัน)
• ขนาดใช้งานจริง (นิยมเล่าขาน):
  • 1.25–1.75 mg SC
  • ฉีด 30–60 นาที ก่อนกิจกรรม
  • บางคนบอกว่าฤทธิ์ยังคงอยู่ได้ถึง 6–12 ชม. แต่ peak effect ประมาณ 1–3 ชม.
• ความถี่:
  • ไม่เกิน 1 ครั้ง/24 ชม.
  • ไม่เกิน 8 ครั้ง/เดือน (ตรงกับที่ FDA label แนะนำ → เล่าขานก็มักถือเกณฑ์นี้)

ผลข้างเคียงที่มักเจอในการเล่าขาน

• คลื่นไส้มาก (โดยเฉพาะครั้งแรก) → บางคนเตรียมยาแก้คลื่นไส้
• หน้าแดง ปวดศีรษะ ความดันสูงชั่วคราว หัวใจเต้นผิดปกติเล็กน้อย
• ผิวคล้ำเป็นปื้น (focal hyperpigmentation) ถ้าใช้ถี่เกินหรือใช้ยาวนาน

การจับคู่ (underground use)

• มีการพูดถึงการใช้คู่กับ PDE5 inhibitors (เช่น Viagra/Cialis) โดยอ้างว่าเสริมฤทธิ์กัน
• แต่มีความเสี่ยงเพราะ PT-141 เพิ่มความดันชั่วคราว ขณะที่ PDE5 อาจลด → ทำให้ระบบหัวใจและหลอดเลือดมีแรงเหวี่ยง

ระยะเวลาใช้

• ใช้แบบ PRN (as needed) เท่านั้น ไม่ใช้ทุกวัน
• ถ้าไม่ตอบสนองภายใน 2 เดือน หลายฟอรั่มแนะนำ “หยุด” เพราะไม่ใช่ผู้ที่ได้ประโยชน์

คำเตือนที่มักพูดต่อกัน

• คนมีโรคหัวใจ ความดันสูงที่คุมไม่ได้ → ไม่ควรลอง
• อย่าใช้เกินความถี่ เพราะเสี่ยงผิวคล้ำถาวร และความดันสูงยาวนานขึ้น
• แหล่ง underground มีความเสี่ยงเรื่องความบริสุทธิ์/การปนเปื้อน